氟苯尼考的配伍和药理作用

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所属分类:猪病防治
氟苯尼考(Florfenicol)中文名称:氟洛芬;氟苯尼考;氟甲砜霉素,是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药。
性状:本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中微溶解。
含量:(干燥品计算) ≥98%,水份:≤0.5%,残渣:≤0.1%,
重金属:≤20ppm,酸度:4.5-6.5,氯化物:≤0.02%,氟:≥4.8%,有关物质:杂质斑点总和 ≤2%。
用途:动物专用抗菌药,用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病,尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。
药理作用
抗生素类药物,通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用,抗菌谱广,包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体,立克次氏体等。
70%水溶性氟苯尼考
本品为白色或类白色粉末,在水中溶解。
氟苯尼考配伍
和新霉素,盐酸多西环素,硫酸粘杆菌素、萝力素等配伍,疗效增强。
和氨苄西林,头孢拉定,头孢氨苄等配伍,疗效降低。
和卡那霉素,链霉素,磺胺类,喹诺酮类配伍,毒性增加。
和VB12配伍,会抑制红细胞生成。
氟苯尼考药理作用
本品通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽酶的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,达到抗菌目的。本品抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体均有强效。本品口服吸收迅速,分布广泛,半衰期长,血药浓度高,血药维持时间长。
氟苯尼考适应症
1、家畜类:用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽,打呛、采食量下降、消瘦等有极强疗效,对大肠杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等有效。
2、禽类:用于防治禽由大肠杆菌,沙门氏杆菌、巴氏杆菌等引起的霍乱、雏鸡白痢、拉稀、顽固性腹泄,黄白绿便,水样粪便、下痢、肠道粘膜点状或弥漫性出血、脐炎、包心、包肝,细菌、支原体等引起的慢性呼吸道病、传染性鼻炎气囊混浊,咳嗽,气管咯音,呼吸困难等
3、对鸭的传染性浆膜炎、大肠杆菌、绿脓杆菌等效果明显
氟苯尼考敏感药
遇金属阳离子,会形成不溶性络合物。
氟苯尼考为氯霉素的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH(见图1),阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受该酶影响而被灭活;而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关,因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性(Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995), 而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。(资料来源:互联网)
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