一、大环内酯类抗生素
简介
是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,具有14~16元环内酯结构。
理化特性
弱碱性,微溶于水。水溶液下易被分解,尤其在酸性条件下更不稳定。
所有的制剂均与无机酸成盐,如磷酸(泰乐菌素,替米考星),酒石酸(泰乐菌素,吉他霉素),硫氰酸(红霉素,动物专用红霉素),乳糖酸(红霉素),盐酸(螺旋霉素)。
抗菌作用
抗菌谱较窄:对G+菌和部分G-菌有抗菌作用;对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果;对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。
通常为抑菌药,高浓度时杀菌。
作用机理
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上,抑制细菌蛋白质合成。
14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位;
16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应;
与50S亚基上的L27、L22蛋白质结合,促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。对哺乳动物核糖体无影响。
耐药机制
1.改变靶位结构:23S rRNA腺嘌呤甲基化
2.降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少
3.主动流出增加
4.产生灭活酶 如:酯酶、磷酸化酶
二、泰乐菌素
1.简介
动物专用,酒石酸盐(内服)、磷酸盐(预混剂)
药理学:对G+ 菌、 支原体 等作用强,对G- 菌作用弱;对牛、猪、鸡等有 促生长 作用。
应用:防治猪、禽支原体病,猪传染性胸膜肺炎有效。预混剂作促生长作用。
制剂 :酒石酸泰乐菌素可溶性粉
注射用泰乐菌素、泰乐菌素注射液(马属动物注射致死)
磷酸泰乐菌素预混剂素
磷酸泰乐菌素+磺胺二甲嘧啶预混剂
2.临床应用
在养猪业中,泰乐菌素首选应用于防治由支原体感染引起的猪气喘病,也可治疗猪痢疾、萎缩性鼻炎、关节炎、钩端螺旋体病等。