3、药物相互作用
(1)青霉素与氨基糖苷类合用,两者都是杀菌剂,青霉素属繁殖期杀菌剂,后者属静止期杀菌剂,青霉素能破坏细菌细胞壁的完整性,有利于氨基糖苷类进入细菌体内发挥作用,可提高后者在菌体内的浓度,故呈现协同(1+1>2)作用,可分别肌注,但不能混合于同一针管或同瓶滴注,否则可导致两者抗菌活性降低。
(2)青霉素不宜与红霉素、四环素类、氯霉素类(如氟苯尼考)等快效抑菌药合用,因为快效抑菌药对青霉素的杀菌活性有干扰作用。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类(如酒精)、酸、碱、碘(如碘酊)、氧化剂(如高锰酸钾)、还原剂,呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液等可破坏青霉素的活性,属配伍禁忌。
(4)青霉素钠水溶液与一些酸性、碱性、氧化剂、还原剂药物溶液(如头孢噻吩、氯丙嗪、林可霉素、去甲肾上腺素、土霉素、四环素、磺胺嘧啶钠及磺胺药钠盐、碳酸氢钠、阿托品、维生素B族及维生素C)不宜混合,否则可产生浑浊、絮状物或沉淀,使青霉素减效或失效。青霉素一定要单独注射,为贪图省事,用磺胺嘧啶钠或安乃近稀释青霉素或与其它药物混合注射的做法是错误的。
4、不良反应
青霉素的毒性低、安全范围广,在抗重症感染时,可作为紧急用药,较大剂量反复使用,主要的不良反应:(1)过敏反应,包括严重的过敏性休克。猪主要表现为注射不久即出现不安、流诞、挣脱、奔跑、心跳加快、呼吸困难、发绀、肌肉震颤、大小便失禁、站立不稳、抽搐等症状,应立即肌注0.1%肾上腺素(1~2毫升)抢救,对于临床无改善者,30分钟后重复注射一次。(2)大剂量静脉滴注,可致青霉素脑病,出现抽搐等神经症状。(3)二重感染。可诱发耐青霉素金黄色葡萄球菌、克-杆菌或念珠菌等感染。用药期间,如出现严重的持续腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药。
5、常用品种的临床应用
5.1注射用青霉素钠(钾)
(1)抗菌谱
本品为窄谱抗生素,抗菌作用很强,主要对多种克+菌和少数克-球菌有作用。主要敏感病原菌有葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、猪丹毒杆菌、化脓性稳秘杆菌、破伤风梭菌、猪放线杆菌、李氏杆菌、嗜血杆菌属、钩端螺旋体等,但对克-杆菌作用很弱,对支原体属、衣原体属、立克次体属、真菌和病毒均无效。
(2)作用与用途
青霉素适用于治疗或预防敏感菌所致的各种局部和全身性的感染。有些急性传染病综合症特别适宜用青霉素治疗,如各种呼吸道感染、乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症、脓肿等,为以下感染的首选药物:1)链球菌感染:如急性败血症、乳腺炎、肺炎、脑膜炎、关节炎、淋巴结炎、中耳炎、产褥热等;2)葡萄球菌感染:如各种化脓性疾病、蜂窝织炎、乳腺炎、子宫炎、呼吸道感染、败血症、渗出性皮炎等;3)猪丹毒;4)破伤风(宜与破伤风抗毒素合用);5)钩端螺旋体。此外,也可用于治疗猪放线杆菌病、化脓性隐秘杆菌病、李氏杆菌病、多杀性巴氏杆菌病(猪肺疫)、C型产气夹膜梭菌病(又名魏氏梭菌,引起仔猪红痢)等。在手术和术后,为了预防炎症的发生,青霉素也作为首选药物。
(3)用法与用量肌注,一次量,体重50千克以上,每千克体重4万单位;体重50千克以下,每千克体重5万单位,每8~12小时注射一次,连用2~3日。临用前用灭菌注射用水稀释溶解,具体方法是:每50万单位青霉素钠溶解于1毫升灭菌注射用水。对危急病例,可用生理盐水稀释至每毫升含1万单位的溶液静脉注射或滴注(禁用5%葡萄糖注射液稀释,否则将破坏其活性),严禁将碱性药液(如碳酸氢钠等)与其配伍。
(4)使用注意事项①本品不耐酸,内服无效。②青霉素钠(钾)水溶液易分解失效,因此要现配现用。如果一次用不完,可储存在冰箱保鲜层(4~8℃)当日用完。③慎用大剂量青霉素钾静脉注射,防止出现高血钾症。④不应随意加大剂量。大剂量或超大剂量静脉滴注青霉素类抗生素,可干扰凝血机制而造成出血或引起中枢神经系统中毒,导致动物抽搐、大小便失禁、甚至瘫痪等症状。也可使耐药菌迅速产生分解青霉素的β-内酰胺酶。所以应严格掌握正确的剂量,不要随意加大剂量来对待抗药菌,而应换用其它有效的抗菌药物或联合用药。